卡托普利有利尿作用吗?

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卡托普利是第一个上市的特异性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,因其独特的药理作用和良好的临床疗效,至今仍为治疗高血压、心力衰竭的常用药物之一。 近10年来,有关卡托普利的新药研究有如下几方面: 1.长效制剂:目前临床上使用的卡托普利均为短效制剂,服药后4~6小时可达血药浓度峰值,其清除半衰期约为2小时,需每日3次服用。为了延长药物的药效持续时间,减少用药次数,近年来开发了长效卡托普利。如开搏通(商品名)为卡托普利和盐酸苯海拉明组成的复方制剂,每次口服50mg,一日1次;科素亚(商品名)为卡托普利和赖氨酸组成的复方制剂,每次口服50mg/600mg,一日1次,均可达到24小时持续的降压效果。还有卡托普利与氨氯地平(商品名:络活喜)的复方制剂,即博舒(商品名),每片含卡托普利5mg、氨氯地平5mg,每日一次口服,是迄今为止报道的降压作用最强的复合制剂[7-8]。

2.控释制剂:由于卡托普利本身具有的药理作用特点,使其在发挥药效的过程中存在血浆浓度峰谷现象,即达峰时间(tmax)与退峰时间(tmx)差别不大,血液和组织中的浓度波动较大,难以控制,容易引起不良反应。而通过制备成控释制剂,可解决这些问题。

3.缓释制剂:除了上述的两类新型制剂外,目前还开发出了卡托普利缓释剂型。以硫酸氢氯噻嗪和硫酸氢甲哌酮为辅料制成的卡托普利微丸,每日给药一次,可平稳控制血压,持续24h发挥作用,且疗效与原药性相关。另有报告称,将卡托普利与利尿药合并使用,制成缓释剂型,治疗慢性心功能不全,可明显提高疗效,减少不良反应的发生。

除以上3种剂型外,尚有含服制剂、舌下制剂等,这些新技术、新剂型的应用可为高血压患者提供更好的治疗选择。

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