三萜皂苷有什么作用?

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三萜皂苷(TriterpenoidSaponin)是一类含有个体特异性的羟基、甲氧基和甲烯基等侧链的皂苷,根据其单体皂苷的C3位连接的侧链类型分为齐墩果烷型(奥诺皂苷元和雪胆素A)、乌苏烷型(刺梨苷B)、羽扇豆酮型(大豆苷元)和新木脂素型(白桦酯醇)四类120余个化合物[1-5]。其中齐墩果烷型和大豆苷元及其衍生物的研究较为深入。

目前,对三萜皂苷的作用研究主要集中于抗肿瘤、免疫调节、抗氧化和精神神经系统等方面 1抗肿瘤作用 研究表明,三萜皂苷可通过不同的机制发挥抗肿瘤活性。

(1)抑制肿瘤细胞增殖与分化:通过诱导突变或激活某些基因的表达而抑制细胞的生长;也可通过影响细胞的信号转导从而抑制细胞的增殖;还能通过增强机体免疫力来发挥作用。

(2)抑制肿瘤新生血管内皮细胞生长:通过抑制肿瘤新生血管形成而阻断营养物质的供给,从而使瘤细胞死亡。

(3)诱导凋亡:主要通过促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径促进细胞内Ca2+浓度升高,继而激活钙激动剂,引起胞膜通透性改变,最后产生诱导凋亡的效果。还可引起核因子-κB(NF-κB)的释放,进而启动下游靶基因表达,最终诱导多形核白细胞(PMNs)的凋亡。另外,有研究发现,三萜皂苷可减少肝癌细胞中抗调亡蛋白Bcl-xl、caspase-9及半胱天冬酶(caspase)的表达水平,增加促凋亡蛋白Bax的表达,从而起到抗肿瘤作用。

(4)抗转移作用:通过对肿瘤细胞的粘附性调控,阻止癌细胞从原发部位向别处侵入,同时还可以抑制肿瘤细胞产生的胶原酶及明胶酶,从而减少肿瘤组织对周围组织的不良浸润。

(5)消炎镇痛:动物实验表明,三萜皂苷能明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓渗出,抑制佐剂引起的大鼠足跖肿胀,具有明显的抗炎作用。还可抑制环氧化酶(COX)的表达,从而起到消炎作用。还有研究证明,三萜皂苷可以通过调节中枢神经系统(CNS)中的单胺类神经递质去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)的水平而起镇痛效果。

除以上作用外,三萜皂苷还对艾滋病病毒(HIV)感染引起的T淋巴细胞损伤有抑制作用,并且对HIV-1融合进入细胞也有很强的抑制作用,因此有望成为新一代抗病毒药物[6]。尚有三萜皂苷抵抗细菌感染、真菌感染和寄生虫感染的报道[7][8][9]。三萜皂苷还用于高血压病的防治以及预防老年痴呆症,并有改善记忆障碍的作用[10]。

2免疫调节作 用 三萜皂苷对免疫功能的影响主要有:

(1)调节免疫球蛋白的生成:通过刺激淋巴细胞的增殖,从而促进抗体(IgM、IgG)的形成。

(2)调节细胞的免疫功能:刺激巨噬细胞和中性粒细胞的功能,从而提高细胞吞噬功能;还能诱导淋巴细胞转化,增强细胞免疫功能。

(3)调节补体的活性:可使正常状态下低水平的C4b、C3b明显增高,提高补体C4、C3的含量,进而引发炎症反应。

还发现三萜皂苷能通过上调TIGIT在CD8+T细胞上的表达,抑制CD8+T细胞的活化和增殖,进而调控免疫应答。

3抗氧化作用 体内外的研究结果均显示,三萜皂苷具有较强的抗氧化能力。能抑制多种形式的自由基,如超氧阴离子、羟自由基、DPPH·和ABTS·等;还能降低血清和肝脏中乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)的水平,减轻细胞色素C的释放,进而起到抗氧化作用。

还能刺激抗氧化酶(SOD、CAT)和抗氧化辅助因子(VEGF)的表达,加强抗氧化系统,发挥抗氧化效应。最近有研究显示,三萜皂苷能够防止衰老过程中大脑神经元细胞的丧失,可能与其抗氧化作用有关。

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